Çözünürlüğü Az Olan Aktif İlaç Ham Maddeleri için Çözümler*

23 Mart 2020

Biyofarmasötik sınıflandırma sistemi, BCS’e göre kategori II (az çözünürlük- çok permeabilite) ve kategori IV (az çözünürlükaz permeabilite) özellikleri olan aktif ilaç ham maddelerinin biyoyararlılıkları ötektik karışımlar, kendinden emülsiye olabilen ilaç taşıyıcı sistemler (SEDDS- Self emulsifying drug delivery systems), kendinden mikro emülsiye olabilen ilaç taşıyıcı sistemler (SMEDDS-Self microemulsifying drug delivery systems), kendinden nano emülsiye olabilen taşıyıcı ilaç sistemler (SNEDDS -Self nano emulsifying drug delivery systems), sıcak eriyik ile kaplama (hot melt coating), sıcak eriyik ekstrüzyonu (hot melt extrusion), katı lipit nano-partikülleri (SLN -solid lipid nano-particles), aşırı doymuş çözeltiler (Super saturated solutions) gibi çeşitli sistemlerde IOI OleoChemical Pharma’nın ürettiği farklı ilaç yardımcı ham maddelerle: DYNASAN®, IMWITOR®, SOFTIGEN® ürünleri kullanılarak artırılabilir.

Yüksek kalite standartlarında ‘Almanya’da üretilen’, EU-GMP sertifikasına sahip ve US-FDA tarafından onaylı üretilen bu serileri size sunmak ve ilgili tabloda hem literatür bilgilerini hem de uygulama alanlarını paylaşmak isteriz.

DYNASAN® serileri monoasit trigliseritler olup, belli başlı uygulamalar için onları uygun halde getiren belirli fiziko-kimyasal özelliklere sahiptir. Tabloda belirtildiği gibi, kimyasal ya da monograf adlarıyla, trimyristin, tripalmitin ve glyceryl tristearate’dır.

IMWITOR® serileri, gliserin ile kısmen esterleştirilmiş gliseritlerdir. İlaç taşıma sistemleri için fonksiyonel lipidlerdir. Özellikle kısa zincirli olanları hidrofilik özellik sergilerler ve çözünürlüğü az olan ilaçlar aktifleri için ideal çözücü görevi görürler.

SOFTIGEN® 767, monograf adıyla Macrogol 6 Glycerol Caprylocaprate olan bu ürün, spesifik farma formülasyonları için tasarlanmıştır. Kendinden emülsiye olabilen ilaç taşıyıcı sistemler (SEDDS) için idealdir. İlaçlar için çözücüdür, ıslatıcı ve geri yağlandırıcı ajandır. SOFTIGEN® 767 suda ve hidrofilik yağlarda (orta zincirli trigliseritler gibi) kolayca çözünür.

* IOI Oleo Chemicals’ın ‘Solutions for Poorly Soluble Drugs’ broşüründen derlenip çevrilmişir.

 

  • Kaynakça
    1) Lubricating properties of triacylgycerols related to the release
    of medicaments: M. Vitkova; M.Chalabala; J. Rak, Faculty of Pharmacy,
    832-32, Bratislava, Czecho-Slovakia.
    2) Taste masked lipid pellets with enhanced release of hydrophobic
    active ingredient: Vaassen, Jonathan; Bartscher, Kathrin;
    Breitkreutz, Joerg, International Journal of Pharmaceutics (Amsterdam,
    Netherlands) (2012), 429(1-2), 99-103.
    3) Paclitaxels-containing nanometer liposome for injection and
    the preparation method thereof: Li, Shubin; Liu, Dan; Song, Jian;
    Bao, Jie; Ning, Hong; Li, Minghui; Guo, Zhifu; Wang, Hong; Yu, Na;
    Li, Lei; Faming Zhuanli Shenqing Gongkai Shuomingshu (2009),
    CN 101366697 A 20090218.
    4) Active ingredient matrix dosage forms: Francas, Gernot; Przyklenk,
    Karl-Heinz, Ger. Offen. (2012), DE 102011051304 A1
    20121227.
    5) Optimization of 5-Fluorouracil solid lipid nano-particles: a preliminary
    study to treat colon cancer: Yassin, Alaa Eldeen B.; Khalid
    Anwer, Md.; Mowafy, Hammam A.; ElBagory,
    Ibrahim M.; Bayomi, Mohsen A.; Alsarra, Ibrahim A., International
    Journal of Medical Sciences (2010), 7(6), 398–408.
    6) Impact of excipients on the absorption of P-glycoprotein substrates
    in vitro and in vivo: G. Connaire, J. Woodley, P. Herman, A.
    Cloarec, C. Arellano, G. Houin, International Journal of Pharmaceutics
    278 (2004), 119–131.
    7) Self Microemulsifying Drug Delivery System: A Novel Approach
    For Hydrophobic Drugs: Shinde Ganesh; Kuchekar Shantanu;
    Kamble Pravin; Kuchekar Ashwin; Kshirsagar Rajesh; Kuchekar
    Bhanudas, International Journal of Pharmaceutical Sciences,
    (2011), 3(1), 988–1005.
    8) Self Emulsifying Drug Delivery System: An Approach To Enhance
    Bioavailability: Himani Bajaj; Seema Bisht; Mayank Yadav; Vinod
    Singh; Mamta Singh, International Journal of Pharma. Research
    and Development – Online (IJPRD).
    9) New approaches in nanoparticulate drug delivery system – a review:
    Rakesh Bagul; Vjay Mahajan; Avinash Dhake, International
    Journal of Current Pharmaceutical Research,
    Vol 4, Issue 3 (2012).
    10) Novel Self Micro-emulsifying Drug Delivery Systems (SMEDDS)
    of Efavirenz: Ashish Deshmukh and Shirishkumar Kulakrni,
    Journal of Chemical and Pharmaceutical
    Research, (2012), 4(8), 3914–3919.
    11) Spheronization of solid lipid extrudates: Reitz, Claudia; Kleinebudde,
    Peter, Powder Technology (2009), 189(2), 238–244rene beyer, burçak alioğlu